Вы сможете выбрать необходимое, на ваш взгляд, обследование, поставить диагноз, назначить терапию и узнать о современных рекомендациях по ведению пациента.
Без терапии
Терапия глимепиридом
Глимепирид — единственный препарат сульфонилмочевины, воздействующий на два механизма повышения уровня сахара крови при сахарном диабете 2 типа. Препарат стимулирует секрецию инсулина и снижает инсулинорезистентность1,2,3.
За счет двойного механизма действия глимепирид обеспечивает сахароснижающий эффект3. Глимепирид демонстрирует низкий риск развития гипогликемии в условиях реальной клинической практики в России4,5,6.
Глимепирид бережно воздействует на β-клетки, защищая их от преждевременного истощения1,2.
Глимепирид
Глимепирид связывается с малой субъединицей рецептора сульфонилмочевины SUR X на β-клетках
Закрываются ATФ-чувствительные
K+-каналы
Открываются
Ca2+-каналы
Повышается приток Ca2+ в клетку
Содержащие инсулин секреторные гранулы перемещаются к поверхности клетки
Высвобождается инсулин
Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Его эффект связан с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой1.
По сравнению с глибенкламидом прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при сопоставимом снижении гликемии за счет экстрапанкреатических свойств (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект)2.
Глимепирид гораздо быстрее и чаще вступает в связь и высвобождается из связи с белком, чем глибенкламид. Свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения3.
Инсулиновый рецептор
Глюкоза
Инсулинорезистентная
клетка
Инсулин
Глимепирид
Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток
Глюкоза утилизируется путем захвата с помощью транспортера GLUT4
Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул GLUT4 в плазменных мембранах мышечных клеток
Глимепирид улучшает периферический захват глюкозы и имитирует действие инсулина
Глюкоза поступает внутрь клетки, обеспечивая ее питание
Глимепирид также ингибирует выход глюкозы из печени
| Препараты | Действие на секрецию инсулина |
Действие на инсулинорезистентность |
|---|---|---|
| Глимепирид1 [препарат сульфонилмочевины 3-го поколения] |
||
| Препараты сульфонилмочевины 2-поколения2 | ||
| Метформин3-5 | ||
| Ингибиторы α-глюкозидазы6 | ||
| Ингибиторы ДПП-47-9 | ? | |
| Ингибиторы НГЛТ-210 |
Среднее колебание уровня инсулина и гликемии в течение 36-часового периода
Инсулинемия, мкЕ/мл
Снижение уровня гликемии, %
Глимепирид требует меньшей стимуляции инсулина для сопоставимого снижения гликемии по сравнению с гликлазидом и глибенкламидом
0,07
0,16
0,03
Соотношение инсулинемии к снижению гликемии
В исследовании Мюллер показано, что при наименьшей стимуляции секреции инсулина глимепирид обладает наибольшим сахароснижающим эффектом в сравнении с гликлазидом и глибенкламидом.
Глимепирид демонстрирует максимальную сахароснижающую активность при минимальной стимуляции секреции инсулина: соотношение секреции инсулина к снижению гликемии составляет 0,03 по сравнению с аналогичным показателем по глибенкламиду — 0,16.
p = 0,04
p = 0,02
Выделение инсулина происходит в виде двух фаз:
I фаза: острые пики, продолжающиеся в среднем в течение 10 минут;
II фаза: постепенное повышение выделения инсулина.
За каждую из фаз отвечают различные внутриостровковые пулы (запасы) инсулина.
Первый пул (немедленного реагирования) обеспечивает первую фазу секреции инсулина. Он составляет 5–10% внутриостровкового содержания инсулина — гранулы инсулина, находящиеся максимально близко к мембране β–клетки.
Второй (резервный) пул составляет 90–95% запасов инсулина, содержащихся в β–клетках. Обе фазы секреции инсулина являются важными в поддержании нормального гомеостаза глюкозы.
Мы получили Вашу заявку и свяжемся с Вами в ближайшее время для подтверждения регистрации
Укажите адрес почты, использованный при регистрации. Мы отправим вам письмо, которое позволит изменить пароль
Нажимая кнопку «Присоединиться», вы подтверждаете свое согласие на обработку компанией Санофи предоставленных вами в форме персональных данных.
Компания Санофи обязуется соблюдать конфиденциальность отправленных вами сообщений. Адрес электронной почты и иная информация, указанная вами в форме, будет использована исключительно для направления ответа на ваше сообщение.
Компания Санофи не будет использовать указанные вами контактные данные для рассылки не запрашиваемых материалов и информации.
Мы получили Вашу заявку и свяжемся с Вами в ближайшее время для подтверждения регистрации
Обращаем Ваше внимание на то, что процесс регистрации не был завершен! Для завершения регистрации Вам необходимо подписать согласие на обработку персональных данных. После этого Вам будут доступны все ресурсы нашего сайта.
Подтвердите свои данные для возобновления доступа. Для этого введите код, отправленный на указанный контакт, и подтвердите сведения о себе.
Вы покидаете ресурс Санофи и переходите на сторонний сайт.
Компания Санофи не несет ответственности за содержание материалов,
размещенных на стороннем ресурсе.
Ссылка:
Подтвердите переход нажатием на кнопку «Перейти» или «Отменить»
